多西他赛侧链(CAS: 196404-55-4)是合成多西他赛的关键中间体。它是一种手性化合物,其结构的 性直接关系到最终药物的活性和安全性。,多烯紫杉醇侧链,多西他赛中间体 含量99%以上,单杂小于0.1% 多西他赛五元环侧链
项目 具体信息
常用名称 多西他赛侧链、多西他赛侧链酸、多烯紫杉醇侧链、Docetaxel intermediate
化学名称 (4S,5R)-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-3,5-恶唑烷二羧酸 3-叔丁酯
CAS号 196404-55-4
分子式与分子量 C??H??NO?,分子量约为 399.44
产品分类 医药中间体/原料药中间体
物理性状 白色至类白色结晶粉末
熔点 134-138 °C
溶解性 可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
多西他赛侧链(CAS: 196404-55-4)主要用途 用于多西他赛及其它紫杉烷类药物的半合成生产
? 理化性质
多西他赛侧链在常温常压下相对稳定。除了表格中的信息,其沸点预测值约为573.8℃,储存条件建议密封、干燥、2-8℃冷藏。
? 商业化制备工艺
多西他赛侧链(CAS: 196404-55-4)的合成属于精细有机合成范畴,通常以(2′R,3′S)-苯基异丝氨酸甲酯等手性原料为起始,经过多步反应(如环合、保护基操作等)构建其核心的恶唑烷环结构。一项制备方法显示,可通过催化氢化(如使用氢氧化钯催化剂)等关键步骤,最终获得目标产物,收率可达约68%。
? 功能用途与应用
核心功能:
多西他赛侧链(CAS: 196404-55-4)作为关键手性片段,与特定的紫杉烷母核(如10-去乙酰基巴卡丁Ⅲ)通过化学偶联,构成完整的多西他赛分子。
多西他赛侧链(CAS: 196404-55-4)主要应用领域:药物的生产与研发。
产业化生产:用于制备多西他赛原料药,进而制成多西他赛注射液。
新药研发:在改进型新药研发中发挥关键作用。例如,用于合成高分子偶联药物(如右旋糖酐-多西他赛偶联物),以提升水溶性、靶向性;或用于开发无吐温80的新型制剂
下游产品与应用场景:
直接下游产品:多西他赛(原料药)。
终端制剂:多西他赛注射液
新型药物:包括处于研发阶段的高分子偶联药物、已在美国FDA获批的无吐温80新制剂BEIZRAY®等。
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多西他赛侧链(CAS: 196404-55-4)重要质量标准与质检
该产品的质量直接影响最终药品的安全性和有效性,通常需要严格控制手性纯度、化学纯度和杂质谱。一个常见的行业标准是 “含量≥98%”(HPLC法)。更全面的质检单可能包括:
多西他赛侧链(CAS: 196404-55-4)性状:白色结晶性粉末的目视检查。
鉴别:红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)或质谱(MS)与标准品一致。
检查:手性纯度(通过手性HPLC,需符合单一构型要求)、有关物质(已知和未知单杂、总杂)、干燥失重、炽灼残渣、重金属残留、溶剂残留等。
多西他赛侧链(CAS: 196404-55-4)含量测定:采用高效液相色谱(HPLC)法测定主成分含量。
? 关键词
多西他赛侧链, 多西他赛侧链酸, 多烯紫杉醇侧链, CAS 196404-55-4, (4S,5R)-3-(叔丁氧羰基)-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸, 多西紫杉醇中间体, 物中间体, 医药中间体。
? 总结
多西他赛侧链是连接植物提取物与 关键化学桥梁,其 合成与质量控制是保障多西他赛药物 和安全性的基石。随着改良型新药(如高分子偶联物、新型无吐温制剂)的不断发展
武汉普世达生物科技有限公司生产供应紫杉醇侧链/多西他赛侧链/10-DAB/卡巴他赛/紫杉醇和多烯紫杉醇中间体系列